¿Qué tan efectivo es Betaloc (metoprolol) en el tratamiento de la hipertensión?
Nombre del medicamento
Nombre común: tabletas de tartrato de metoprolol
Nombre en inglés: tabletas de tartrato de metoprolol
Pinyin chino: Metoprolol noventa y dos ácido ácido "dos tabletas"
El ingrediente principal de este producto es tartrato de metoprolol, el nombre químico es: (RS) 1-isopropilamino-3-[p-(2-Metoxietil)fenoxi]-2- propanol L(+)-tartrato.
Fórmula molecular: (c15h25no3)2c4h6o6.
Peso molecular: 684,82
Propiedades: Este producto es un comprimido de color blanco.
Farmacología y Toxicología Este medicamento pertenece a la categoría 2A, que es un bloqueador β1 (bloqueador β cardioselectivo) y no tiene excitabilidad parcial. Tiene un efecto de bloqueo selectivo sobre los receptores β1, no tiene PAA (excitabilidad parcial) y no tiene efecto estabilizador de membrana. Su efecto bloqueador sobre los receptores β es aproximadamente equivalente al del propranolol (PP), y su selectividad por los receptores β1 es ligeramente menor que la del atenolol. Los efectos del metoprolol en el corazón, como disminuir la frecuencia cardíaca, inhibir la contractilidad del miocardio, reducir el automatismo, retrasar el tiempo de conducción auriculoventricular, etc., son similares a los del propranolol y el atenolol (AT). El metoprolol reduce los efectos de la presión arterial elevada y. La frecuencia cardíaca durante la prueba de esfuerzo es similar a la de PP y AT. Su efecto de contracción sobre los vasos sanguíneos y el músculo liso bronquial es más débil que el del PP, por lo que tiene menos impacto en el tracto respiratorio, pero sigue siendo más fuerte que el AT. El metoprolol también reduce la actividad de la renina plasmática. Este producto no tiene ningún efecto mutagénico; no tiene ningún efecto en el feto; las ratas tomaron este producto durante 2 años y no se encontraron nuevos organismos benignos o malignos con 800 mg/día.
Farmacocinética La liposolubilidad del metoprolol se encuentra entre la del propranolol (PP) y la del atenolol (at). La absorción oral es rápida y completa, con una tasa de absorción superior al 90%, pero la tasa de metabolismo hepático es del 95% y el efecto de primer paso es del 25-60%, por lo que la biodisponibilidad es solo del 40-75%, similar a la AT. . El tiempo máximo de concentración en sangre es generalmente de 1,5 horas y el tiempo máximo de acción es de 1 a 2 horas. La disminución de la presión arterial no es paralela a la concentración del fármaco en sangre, pero la disminución de la frecuencia cardíaca está relacionada linealmente con la concentración del fármaco en sangre. El volumen de distribución en el cuerpo es de 5,6 l/kg y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 12 %. Puede atravesar la barrera hematoencefálica y la placenta y también puede secretarse por la leche materna. Metoprolol t1/2 dura de 3 a 5 horas y no hay cambios significativos en la insuficiencia renal. Después de la excreción por los riñones, los metabolitos se encuentran principalmente en la orina y sólo entre un 3 y un 10% se excretan a través de los riñones en su forma original. No se puede eliminar mediante diálisis.
Se utiliza principalmente para tratar la hipertensión, angina de pecho, infarto de miocardio, miocardiopatía hipertrófica, disección aórtica, arritmia, hipertiroidismo, neurosis cardíaca, etc. En los últimos años, todavía se utiliza para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y debe utilizarse bajo la supervisión de un médico experimentado.
Uso y dosis Hipertensión: 100-200 mg cada vez, dos veces al día. La eficacia es equivalente a atenolol 100-200 mg/hora, una vez al día. Debe usarse inmediatamente después de que la hemodinámica se estabilice. . Angina de pecho estable: también se recomienda el uso temprano, y el uso y la dosis pueden referirse a un infarto agudo de miocardio. El metoprolol se puede utilizar por vía intravenosa cuando se produce fibrilación auricular debido a un infarto agudo de miocardio. El método es el mismo que el anterior. Si no hay contraindicaciones, debe usarse a largo plazo después de un infarto de miocardio porque se ha demostrado que reduce la mortalidad cardíaca, incluida la muerte súbita. Generalmente 50-100 mg/hora, dos veces al día.
Para tratar síntomas como hipertensión, angina de pecho, arritmia, miocardiopatía hipertrófica, hipertiroidismo, etc., generalmente 25-50 mg/vez, 2-3 veces al día, o 100 mg/vez, 2 veces un día. Insuficiencia cardíaca: este medicamento debe usarse además de tratamientos contra la insuficiencia cardíaca, como digitálicos y/o diuréticos. Inicialmente, es de 6,25 mg/vez, 2-3 veces al día, luego aumenta a 6,25-12,5 mg/vez cada pocos días hasta una semana, 2-3 veces al día, y la dosis máxima es de 50-100 mg/vez. , 2 veces al día. La dosis máxima no debe exceder de 300-400 mg/día.
Efectos inversos
1. Sistema cardiovascular: disminución del ritmo cardíaco, bloqueo de la conducción, disminución de la presión arterial, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, extremidades frías o pulso bloqueado causado por vasoespasmo periférico, síndrome de Raynaud. .
2. Debido a su liposolubilidad y fácil penetración en el sistema nervioso central, tiene muchas reacciones adversas en este sistema. La fatiga y los mareos representaron el 10%, la depresión el 5% y los demás fueron dolor de cabeza, ensoñaciones e insomnio. Ocasionalmente se producen alucinaciones.
3. Aparato digestivo: náuseas, dolor de estómago y estreñimiento.
4. Otros: dificultad para respirar, dolor en las articulaciones, picazón, fibrosis retroperitoneal, sordera, dolor ocular, etc.
Hipotensión y bradicardia marcada (frecuencia cardíaca 0,24 segundos o presión arterial sistólica < 100 mmHg. Está prohibido el uso por personas alérgicas a cualquier ingrediente de este producto.
Cosas a tener en cuenta
1. El propranolol puede retrasar la recuperación de los niveles de azúcar en sangre después de la administración de insulina, pero los bloqueadores β1 selectivos tienen menos reacciones adversas. Cabe señalar que los pacientes con diabetes inducida por insulina tienen menos efectos secundarios. El efecto a menudo enmascara los síntomas de la hipoglucemia, como palpitaciones, cuando se agregan bloqueadores de los receptores β, lo que retrasa la detección oportuna de la hipoglucemia. Sin embargo, los bloqueadores selectivos de los receptores β1 se utilizan en El riesgo de interferir con el metabolismo de la glucosa o enmascarar la hipoglucemia durante el tratamiento. menos que el de los bloqueadores beta no selectivos
2. Si este producto se usa durante un período prolongado y es necesario suspenderlo, la dosis debe reducirse gradualmente, generalmente dentro de los 7 días. días, al menos 3 días después, especialmente en pacientes con enfermedad coronaria, la interrupción repentina puede empeorar la condición y provocar angina, infarto de miocardio o taquicardia ventricular
3. -No hay consenso sobre los betabloqueantes. La respuesta cardíaca a la excitación refleja se reduce después del bloqueo de los betabloqueantes, lo que aumenta el riesgo de anestesia general y cirugía, pero esto puede modificarse con dobutamina o isobutamina. Quienes deseen someterse a anestesia general, es mejor suspender el uso de este medicamento, si es posible, 48 horas antes de la anestesia.
4. Los bloqueadores de los receptores alfa deben usarse primero cuando se aplican al feocromocitoma. >
5. Usar con precaución en casos de hipotensión, anomalías de la función cardíaca o hepática.
6. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica y bronquitis. Si los pacientes con asma necesitan usar metoprolol, deben tener cuidado y utilizarlo. una dosis pequeña. La dosis generalmente debe ser menor que la de atenolol con la misma eficacia. Los pacientes con asma bronquial deben recibir un agonista del receptor β2 al mismo tiempo. La dosis debe ajustarse según el metoprolol. /p>
7. Los pacientes con función cardíaca descompensada deben usar metoprolol además de digitálicos y/o diuréticos. Consulte [Uso y dosificación] para su uso específico. No debe usarse con verapamilo. bradicardia, hipotensión y paro cardíaco
9. Se debe tener precaución al tratar a pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente (IDDM).
El uso de betabloqueantes durante el embarazo. causar una variedad de problemas fetales, incluido el retraso del crecimiento fetal. Los betabloqueantes pueden afectar al feto y al recién nacido. Los efectos adversos, especialmente bradicardia, no deben usarse durante el embarazo o el parto. en niños es limitada.
Farmacocinética en pacientes de edad avanzada. No hay cambios significativos en comparación con los humanos, por lo que no es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Interacciones medicamentosas en los pacientes. Si usa bloqueadores de los ganglios simpáticos y otros betabloqueantes (como gotas para los ojos) al mismo tiempo, o inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), se debe controlar de cerca la condición del paciente. La coadministración con reserpina puede mejorar el efecto de este producto, y se debe prestar atención. Se debe prestar atención a la hipotensión y la taquicardia si se planea combinarlos con clonidina. Los bloqueadores corporales deben suspenderse varios días antes que la clonidina. El metoprolol combinado con verapamilo y antagonistas del calcio dihidropiridínicos puede aumentar los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. Los pacientes que toman betabloqueantes no deben recibir antagonistas del calcio verapamilo por vía intravenosa. Los betabloqueantes pueden aumentar los efectos inotrópicos e inotrópicos negativos de los fármacos antiarrítmicos (quinidina y amiodarona). La anestesia inhalatoria aumenta la depresión cardíaca en pacientes que reciben betabloqueantes. Las sustancias inductoras e inhibidoras de enzimas pueden afectar los niveles plasmáticos de metoprolol. La rifampicina puede reducir las concentraciones plasmáticas de metoprolol, mientras que la cimetidina, el etanol, la hidralazina y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), como la paroxetina, la fluoxetina y la sertralina, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de metoprolol. La premedicación con quinidina también puede aumentar las concentraciones plasmáticas de metoprolol. La coadministración con indometacina u otros inhibidores de la prostaglandina sintasa puede reducir el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes. En algunos casos, la epinefrina, cardioselectiva, puede utilizarse en pacientes que reciben betabloqueantes que tienen mucho menos efecto sobre el control de la presión arterial que los no bloqueadores. betabloqueantes selectivos. La dosis de los agentes antidiabéticos orales debe ajustarse en pacientes que reciben betabloqueantes.
Síntomas de sobredosis: La sobredosis de metoprolol puede provocar hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, paro cardíaco, convulsiones bronquiales, confusión/coma, náuseas, vómitos y cianosis. La ingestión concomitante de etanol, fármacos antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede empeorar la afección. Los primeros signos clínicos de sobredosis aparecen entre 20 minutos y 2 horas después de tomar el medicamento. Sobretratamiento: Dar carbón activado y lavado gástrico si es necesario. En casos de hipotensión grave, bradicardia o insuficiencia cardíaca inminente, los agonistas beta1 (como pretrol) se pueden administrar por vía intravenosa o como infusión intravenosa cada 2 a 5 minutos hasta que se logre el efecto deseado. Si no se dispone de un agonista selectivo del receptor β1, también se puede utilizar dopamina o sulfato de atropina (iv) para bloquear el nervio vago. Si la respuesta no es satisfactoria, se pueden utilizar otras aminas simpaticomiméticas como la dobutamina o la norepinefrina. También se puede administrar glucagón de 1 a 10 mg. Es posible que necesite un marcapasos. La inyección intravenosa de agonistas del receptor beta2 puede aliviar el broncoespasmo. Las dosis de antídotos utilizados para tratar la sobredosis de betabloqueantes son mucho más altas que las recomendadas en el tratamiento convencional porque los betabloqueantes están ocupados por betabloqueantes. Otro caso de intoxicación aguda fue tratado con éxito con metahidroxilamina después de tomar 200 comprimidos de 50 mg/comprimido. El sonido del corazón era débil y no se podía medir la presión arterial.
Especificación: 25 mg
Almacenamiento y protegido de la luz, sellado.
Paquete
Shijiazhuang Yiling 10 piezas por tablero, 2 tableros por caja.
Embalaje de la forma farmacéutica de AstraZeneca: especificaciones: 25 mg x 20 comprimidos; 50 mg x 20 comprimidos;