Eficacia y compatibilidad de Fangjiji

Compatibilidad de la ramita de casia relacionada con Fangji: Fangji tiene un sabor amargo, frío, diurético, elimina el calor y disipa el viento, desbloquea las colaterales para aliviar el dolor y alivia la humedad y el calor en el tallo inferior de Jiao, calienta y desbloquea; colaterales, pueden eliminar la parálisis y aliviar el dolor, calentar el yang y transformar el qi en agua. El uso combinado de los dos puede mejorar sus efectos de disipar el viento y la humedad, eliminar la parálisis y aliviar el dolor. Utiliza los efectos del calentamiento del yang, la transformación del qi, la diuresis y la reducción de la hinchazón para tratar la hinchazón severa y el dolor en las extremidades inferiores causado por la parálisis por el viento, el frío y la humedad y el dolor en las articulaciones causado por la invasión de los meridianos.

La compatibilidad de Fangji y Astragalus: Fangji tiene un sabor amargo, frío, tiene diarrea, es diurético, reduce la hinchazón, disipa el viento y elimina la humedad. Astragalus calienta y nutre el quemador medio, repone el qi y consolida la superficie; , diuresis y reduce la hinchazón. El astrágalo tiende a reponer el cuerpo y promover el levantamiento. Ambos tienen el efecto de reponer el qi, diluir el agua y reducir la hinchazón. Se utiliza para tratar el edema Feng Shui, el mal aliento debido a la sudoración, la depresión, la dificultad para orinar y el entumecimiento de las extremidades húmedas e hinchadas.

1. Los efectos analgésicos y antiinflamatorios de la tetrandrina A, la tetrandrina B y la tetrandrina C tienen efectos analgésicos. Los alcaloides totales tienen el efecto más fuerte, con una dosis efectiva de 50 mg/kg y una dosis letal de 241 a 251 mg/kg. El efecto analgésico de la tetrandrina es mejor que el de la tetrandrina A y la tetrandrina b, por lo que no tiene valor práctico. Los extractos líquidos o decocciones de tetrandrina y tetrandrina tienen efectos analgésicos. La tetrandrina tiene un efecto más fuerte que la tetrandrina. El antihistamínico difenhidramina puede mejorar significativamente el efecto analgésico de la tetrandrina y la tetrandrina sin afectar su toxicidad. También se ha informado que cuando la dosis de tetrandrina excede una determinada dosis, su efecto analgésico se debilita o desaparece. Esto puede deberse a que una dosis mayor de tetrandrina puede excitar el sistema nervioso central, debilitando así el efecto analgésico.

Existen informes de que la tetrandrina tiene efectos inhibidores centrales como sedación, analgesia y enfriamiento. Puede inhibir las actividades espontáneas de los ratones, mejorar el efecto inhibidor central del pentobarbital sódico y el hidrato de cloral, antagonizar los efectos excitadores de la cafeína y la anfetamina, retrasar la latencia convulsiva causada por el pentilentetrazol y la estricnina y prolongar la vida convulsiva de los ratones después de las convulsiones. Hora de la muerte.

La tetrandrina A y B tienen ciertos efectos antiinflamatorios sobre la artritis inducida por formalina en ratas. El efecto de la tetrandrina A es más fuerte que el de la tetrandrina B, su efecto es similar al de la cortisona, más fuerte que el salicilato de sodio y más débil que la fenilbutazona. El efecto desaparece después de la adrenalectomía, lo que sugiere que la tetrandrina A puede actuar directamente sobre la glándula suprarrenal, estimular el sistema pituitario-suprarrenal, mejorar la función de la corteza suprarrenal y estimular la corteza suprarrenal de manera no específica. La tetrandrina también tiene efectos antiinflamatorios en quemaduras experimentales en la oreja de conejos. Puede reducir la permeabilidad vascular de la piel de ratas experimentales con azul tripán. El clorhidrato de tetrandrina puede inhibir significativamente la hinchazón de las patas, la hiperplasia del granuloma de la bola de algodón, la permeabilidad capilar peritoneal y la hinchazón de la cáscara de la oreja en ratas causada por la clara de huevo, el formaldehído y la carragenina. Este efecto persistió después de la adrenalectomía bilateral en ratas. La tetrandrina no puede prolongar el tiempo de supervivencia de ratones jóvenes adrenalectomizados, pero puede reducir significativamente la cantidad de PGE liberada por los tejidos inflamatorios, aumentar la concentración plasmática de cortisol, encoger significativamente el timo y aumentar el peso de la glándula suprarrenal.

La tetrandrina y la anisodamina tienen efectos inhibidores sobre la artritis causada por otros fármacos en animales de experimentación y son equivalentes a la fenilbutazona, pero el efecto antiinflamatorio de la tetrandrina es ligeramente más fuerte que el de la anisodamina.

4. Efecto antialérgico La tetrandrina tiene una amplia gama de efectos antialérgicos. Es a la vez antagonista y bloqueador de mediadores alérgicos. Puede reducir significativamente la incidencia de síntomas de shock severo en conejos con shock anafiláctico inducido por clara de huevo entera, pero no tiene ningún efecto significativo sobre la mortalidad. La tetrandrina no tiene ningún efecto sobre el shock histamínico en cobayas. La tetrandrina puede inhibir las reacciones alérgicas cutáneas pasivas en ratas y las contracciones alérgicas en el íleon aislado de cobayas sensibilizados. Inhibe el asma de cobaya inducida por histamina y acetilcolina y la contracción del íleon de cobaya aislado. La tetrandrina en sí no tiene ningún efecto sobre la contracción y relajación del músculo liso traqueal, pero puede antagonizar significativamente la contracción del músculo liso traqueal causada por la reacción lenta. sustancia SRS-A durante reacciones alérgicas. La inhalación de aerosol de tetrandrina, la inyección intraperitoneal, la administración oral o la preadministración pueden proteger a los conejillos de indias de las sibilancias por SRS-A, lo que indica que el período latente de las sibilancias se prolonga significativamente y se reduce el número de convulsiones causadas por las sibilancias.

La tetrandrina es un antagonista del calcio con una amplia gama de efectos, lo que puede ser el mecanismo de su efecto antialérgico.

3. Efecto sobre el sistema cardiovascular.

A. Efecto sobre el corazón: Los experimentos con animales muestran que pequeñas dosis de tetrandrina pueden mejorar la contractilidad del corazón y aumentar la amplitud del corazón, mientras que grandes dosis pueden inhibir el corazón en diversos grados.

La inyección intravenosa de 10 mg/kg de tetrandrina en perros anestesiados puede inhibir la contractilidad del miocardio y la función de bomba, y también puede ralentizar significativamente el ritmo cardíaco, reducir la resistencia vascular periférica total y el índice de tensión-tiempo, lo que sugiere una reducción en el consumo de energía del miocardio, pero estos efectos Puede ser un antagonista del calcio clorado.

La tetrandrina tiene cierto efecto protector sobre el infarto de miocardio experimental. Después de tomar el medicamento, la presión arterial disminuye ligeramente y la frecuencia cardíaca se ralentiza ligeramente, lo que favorece la resistencia del miocardio a la isquemia. La tetrandrina tiene un efecto preventivo significativo sobre la lesión miocárdica hipóxica-isquémica aguda causada por la pituitrina, pero su efecto protector sobre la necrosis miocárdica aguda causada por el isoproterenol no es lo suficientemente obvio. Sin embargo, también hay informes de que la tetrandrina tiene un efecto protector sobre la hipoxia inducida por isoproterenol y el electrocardiograma necrotizante en ratas.

Experimentos in vitro y con animales enteros muestran que la tetrandrina puede antagonizar las arritmias cardíacas causadas por glucósidos cardíacos, aconitina, iones de calcio y cloroformo más epinefrina, pero no puede aumentar el umbral de fibrilación. Al aumentar la dosis de ouabaína necesaria para producir un efecto inotrópico positivo, el efecto máximo máximo permanece sin cambios y la duración del tratamiento no aumenta. El mecanismo antiarrítmico de la tetrandrina es la inhibición del flujo de calcio. -No relacionado con los receptores, pero sí relacionado con afectar el transporte de iones en las membranas de los cardiomiocitos.

B. Efecto sobre el flujo de las arterias coronarias: La tetrandrina tiene un importante efecto de dilatación de los vasos sanguíneos coronarios. El aumento del flujo está relacionado con la concentración del fármaco en vasos coronarios aislados de conejo. Cuando la concentración es alta, el efecto ocurre rápidamente y dura poco tiempo; cuando la concentración es baja, el efecto ocurre lentamente y dura mucho tiempo. También puede aumentar significativamente el flujo coronario durante un paro cardíaco. Los experimentos in vitro y generales muestran que la tetrandrina puede reducir el consumo y la captación de oxígeno del miocardio, y su efecto de dilatación de la arteria coronaria es independiente de la epinefrina y las catecolaminas. La contractilidad miocárdica, la frecuencia cardíaca y la presión arterial tienen poco efecto sobre el flujo coronario. Actúan directamente sobre los vasos coronarios para aumentar el flujo coronario. La tetrandrina puede antagonizar la contractura de la arteria coronaria causada por la ouabaína, pero su efecto puede verse antagonizado por niveles elevados de Ca++. También se ha informado que la tetrandrina inhibe principalmente el canal de Ca++ dependiente de potencial en la membrana celular, impidiendo que Ca++ ingrese a la célula a través de este canal, pero no tiene ningún efecto sobre el canal de Ca++ activado por el receptor. La tetrandrina no tiene ningún efecto sobre los canales de calcio activados por receptores. -Bloqueadores, ya que no bloquean el efecto relajante de la isoprenalina sobre el sistema coronario.

C. Efecto sobre la presión arterial: Muchos alcaloides de la tetrandrina tienen el efecto de reducir la presión arterial en muchos animales. Tanto la tetrandrina como la B pueden reducir significativamente la presión arterial de los gatos anestesiados mediante inyección intravenosa, inyección intramuscular o administración intragástrica, entre las cuales el efecto de A es particularmente significativo. 3 ~ 6 mg/kg pueden reducir la presión arterial entre un 50% y un 65% durante más de 65,438+0 horas, y la contractilidad cardíaca solo se debilita temporalmente durante la hipotensión. No hubo cambios significativos en la frecuencia cardíaca y la conducción. La administración intravenosa también puede reducir la presión arterial en perros anestesiados. El principio antihipertensivo de la tetrandrina es dilatar directamente los vasos sanguíneos, simular efectos tipo M e inhibir el centro vasomotor y el centro nervioso simpático. Puede reducir eficazmente la concentración plasmática en los vasos sanguíneos arteriales, expandir selectivamente los vasos sanguíneos de resistencia arterial, reducir la poscarga y aumentar el gasto cardíaco. La tetrandrina puede reducir la presión arterial sin un aumento reflejo significativo de la frecuencia cardíaca. Esto es diferente de los vasodilatadores como la hidralazina. b también tiene un efecto hipotensor, que es el mismo que A, pero el efecto es más débil que A y es fácil producir taquifilaxia. El efecto antihipertensivo de c es más fuerte que el de A. No tiene nada que ver con el nervio vago y el corazón no está inhibido.

4. Efecto sobre el músculo liso La tetrandrina puede inhibir el intestino delgado aislado del conejo y el músculo liso uterino de cobaya o conejo, pero su efecto depende de la dosis. Las concentraciones bajas de tetrandrina pueden aumentar el tono y mejorar las contracciones rítmicas del intestino delgado aislado del conejo, mientras que las concentraciones altas pueden reducir el tono y las contracciones rítmicas. No tiene ningún efecto evidente en el útero aislado e in situ. Dosis más altas inhibieron parcialmente las contracciones espasmódicas inducidas por la pilocarpina y el cloruro de bario en la contracción del músculo liso bronquial en cobayas y gatos. Esto es causado por la liberación de histamina. La tetrandrina puede inhibir o relajar significativamente las contracciones uterinas de ratas aisladas causadas por la oxitocina y el Ca++ después de una despolarización elevada de K+. El mecanismo es que el Ca++ inhibe el músculo liso uterino. La fentolamina no bloquea el efecto relajante de la tetrandrina sobre el músculo liso vascular. -¿Bloqueo de receptores o de propranolol? receptor. Los experimentos también han demostrado que la tetrandrina relaja el músculo liso vascular bloqueando selectivamente la entrada de Ca++ del canal lento, porque su fuerza inhibidora sobre la contracción del músculo liso causada por el cloruro de potasio, el cloruro de calcio y la norepinefrina es similar a la de los bloqueadores de los canales de calcio. La tetrandrina puede aumentar la tensión de los intestinos aislados del conejo y mejorar las contracciones rítmicas en concentraciones bajas; puede reducir la tensión y debilitar las contracciones rítmicas en concentraciones altas;

Efecto sobre el músculo estriado: Diversos alcaloides de la tetrandrina pueden relajar el músculo estriado.

Se informa que los alcaloides totales de la tetrandrina y sus metilatos tienen el efecto de relajar los músculos estriados y pueden usarse como fármaco auxiliar para la anestesia de la medicina tradicional china. Un alcaloide (no A, B, C) propuesto en la tetrandrina tiene un efecto relajante evidente sobre los músculos estriados y puede ser antagonizado por la neostigmina.

Efecto anticancerígeno La tetrandrina tiene un efecto anticancerígeno evidente. Puede matar las células cancerosas de ascitis de Ehrlich in vitro y tiene un leve efecto inhibidor sobre el crecimiento de las células S180. Tiene efectos citotóxicos obvios sobre las células KB y las células Hela, y tiene cierto efecto inhibidor sobre las células cancerosas del hígado. A medida que aumenta la concentración de tetrandrina, el grado de daño a las células cancerosas del hígado se vuelve más grave. Sin embargo, una concentración baja (3,2? Tetrandrina (g/ml)) daña levemente las células cancerosas del hígado. A medida que aumenta el tiempo de cultivo, las células dañadas se recuperan. Tendencia La concentración del fármaco es 16 ~ 24? Los experimentos han demostrado que Fangji tiene efectos inhibidores significativos sobre el cáncer de ascitis de Ehrlich tipo B y tipo T y los tumores de cáncer de hígado de ratón. Los efectos antibacterianos del álcali a y la tetrandrina b son eficaces contra la ameba. vitro, y el efecto es más fuerte que el de la berberina. Es eficaz contra Shigella en concentraciones de 1:200 y 1:400. No tiene efecto sobre Shigella sonnei y Shigella flexneri también tiene efectos antifúngicos in vitro. p>